Бринзоламид — глазные капли: аналоги, инструкция по применению и действие препарата

Бринзоламид входит в состав глазных капель, обладающих противоглаукомным действием. Также применяется для лечения повышенного внутриглазного давления.

Препараты с таким действующим компонентом, как правило, назначаются специалистом-офтальмологом.Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Попробуем разобраться, что представляет собой бринзоламид, как он действует на зрительный орган, какие существуют аналоги и какова цена препаратов с бринзоламидом.

Характеристика

Бринзоламид – это белое порошкообразное вещество, которое блокирует действие фермента карбоангидраза в человеческом организме.

Выпускается в составе глазных капель. Не растворяется в воде, хорошо растворяется в этиловом спирте.

Основное действие

Попадая на роговицу, вещество способствует значительному снижению выработки внутриглазной жидкости (ионы бикарбоната образуются медленно, к тому же замедляется перемещение жидкости и ионов натрия), вследствие чего понижается давление, улучшается кровообращение и нормализуется зрение.

Бринзоламид притормаживает действие карбоангидразы. Данный фермент участвует в гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Изначально он был найден в эритроцитах, уже позднее – в других клетках, а также в тканях зрительного органа.

По результатам 3-месячных исследований 1% раствора бринзоламида было обнаружено, что закапывание средства трижды в день приводит к понижению внутриглазного давления примерно на 5 мм рт.ст.

При закапывании под конъюнктиву вещество способно всасываться в общий кровоток, незначительно накапливается в эритроцитах. Время полувыведения – чуть более 100 дней. В организме вещество распадается на неактивные метаболиты и выводится с помощью почек. В плазме крови бринзоламид и его метаболиты наблюдаются в минимальных количествах.

Информации о том, что глазные капли с бринзоламидом могут оказывать канцерогенное влияние, нет. По результатам тестирования на мышах не обнаружено и мутагенного влияния.

Негативного действия на фертильность крыс не обнаружено даже при дозировке, превышающей дозу для людей в 375 раз.

Однако применение вещества внутрь при дозе, превышающей рекомендуемую – в 125 раз, наблюдалось уменьшение массы тела плодов у самок крыс, при этом изменений в строении и развитии органов и тканей плодов не было выявлено. Концентрация действующего вещества в молоке крыс была меньше, чем в плазме крови самки.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Показания к применению

  • Открытоугольная форма глаукомы;
  • Высокое внутриглазное давление.

Часто назначается как монопрепарат, если нет эффекта от лечения препаратами на основе бета-адреноблокаторов либо имеются противопоказания к их использованию. Может использоваться в качестве комбинированной терапии офтальмологических патологий наряду с простагландинами.

Инструкция по применению глазных капель с бринзоламидом

Согласно инструкции капли с бринзоламидом используются по капле два раза в день (в утреннее и вечернее время).

Возможно трехразовое закапывание, но только оп показаниям и назначению лечащего специалиста, который учитывает общее состояние больного, тяжесть и особенности течения офтальмологического заболевания.

Если данное средство назначается по результатам неэффективности другого препарата, то применять его следует на следующий день после отмены препарата, а не в этот же день.

Если время закапывания было пропущено, то увеличивать дозировку не следует, а закапывать нужно по времени следующей процедуры.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

  • Когда нельзя применять капли с бринзоламидом?
  1. Возраст до 18 лет;
  2. Период беременности и грудного вскармливания;
  3. При сенсибилизации к любому компоненту средства;
  4. Острый период закрытоугольной формы глаукомы;
  5. При наличии почечной и печеночной недостаточности.

Побочный эффект

Пи увеличении дозировки средства, продолжительном применении и индивидуальной реакции человеческого организма возможно проявление следующих нежелательных последствий во время применения капель с бринзоламидом:

  • Местные реакции в идее сухости в глазу, раздражения и зуда;
  • Нарушение зрения (двоение и мутность);
  • Возникновение инфекционных поражений – блефарит, конъюнктивит;
  • Повышенное слезотечение;
  • Явления ринита, фарингита, нарушение дыхания;
  • Болезненные явления в груди;
  • Повышение кровяного давления, головокружение;
  • Аллергические проявления (высыпания, дерматиты);
  • Нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвотные позывы, функциональные расстройства);
  • Неприятный металлический привкус в ротовой полости.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Особенности применения

  1. Не рекомендуется использование средства без назначения и контроля специалиста;
  2. Больным, которые носят линзы, нужно снять их перед закапыванием и надеть спустя 20 минут;
  3. По причине того, что бринзоламид способен всасываться в кровоток, возможно развитие агранулоцитоза, апластической анемии, некротических явлений в печени и прочих нарушений, требующих серьезного лечения;
  4. При одновременном применении с другими глазными каплями необходимо выдерживать временной промежуток между закапываниями средств в 30 минут;
  5. Поскольку в некоторых случаях возникает кратковременное нарушение четкости зрения, необходимо на период терапии бринзоламидом воздержаться от работы, требующей концентрации внимания – вождение авто и работа за оборудованием;
  6. Во время беременности и лактационный период применять капли следует только по назначению офтальмолога, который выяснил, что ожидаемая польза выше вероятного нанесения вреда будущему ребенку или плоду. Возможна замена естественного вскармливания на искусственное;
  7. Хранятся капли 2 года в условиях комнатной температуры, вдали от доступа детей, влаги, УФ-лучей. После вскрытия флакончика его нельзя использовать дольше месяца;
  8. При глаукоме применяется под строгим контролем внутриглазного давления.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Возможна ли передозировка?

Такие случаи не представлены либо не известны. Если по неосторожности средство было принято внутрь, то возможно возникновение ацидоза, нарушение работы нервной системы. В этом случае необходимо провести лечение по симптоматике, восстановить электролитический баланс в организме и рН крови.

Как взаимодействует с другими средствами

Специалисты не рекомендуют применять одновременно и офтальмологические капли с бринзоламидом, и пероральные средства на основе ингибиторов фермента карбоангидразы.

Цена на глазные капли с бринзоламидом

Цена на капли с одноименным действующим веществом – бринзоламидом – начинается от 500 рублей и зависит от фирмы-производителя и региона РФ.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Аналоги и торговые названия глазных капель с бринзоламидом

На современном фармацевтическом рынке представлено множество аналогов, которые отличаются стоимостью, а также дополнительными компонентами.

К примеру, имеются полные аналоги – Азопт, Бринзопт. На латинском языке в рецепте назначения препаратов с бринзоламидом будет указано название действующего вещества – Brinzolamidum.

Также имеются противоглаукомные глазные капли с двумя активными компонентами – бринзоломид и тимолол – это Азарга.

Отличия бринзоламида и дорзоламида

Дорзоламид, как и бринзоламид, относится к группе ингибиторов фермента карбоангидразы, а значит, оказывает подобное гипотензивное действие, за счет снижения выработки внутриглазной жидкости.

Однако бринзоламидотличается лучшей глазной переносимостью, что очень важно для пациентов, которые вынуждены продолжительное время лечиться средством.

А хорошая офтальмологическая переносимость обеспечивается качественным составом раствора и физиологическим уровнем рН.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Клинические исследования доказали, что пациенты с глаукомой в два раза реже, а в некоторых случаях, и вовсе не отмечали местных побочных проявлений в виде раздражения, зуда и покраснения, а также любых дискомфортных проявлений.

Отзывы на капли с бринзоламидом

Наталья,35 лет, Москва.
Недавно мне сделали операцию на глазах по поводу глаукомы, поэтому для поддержания глаз в реабилитационный период врач назначил капать 1 раз в день Азопт на основе бринзоламида.

Стоит он недешево, но зато эффективно снижает внутриглазное давление, главное – быстро и надолго, и капель хватает на длительное время. Побочных действий на себе не ощутила, наверное, это связано с тем, что нужно выполнять рекомендации врача и не увеличивать дозировку ни при каких ситуациях.

Отличный препарат, рекомендую!
Игорь, 42 года, Челябинск.
Офтальмолог назначил мне Азаргу комбинированного действия (бринзоламид+тимолол) при открытоугольной глаукоме. Сразу скажу – средство дорогое, но помогает хорошо – давление быстро снижается, а кстати, и артериальное тоже, действует гипотензивный эффект тоже длительно.

При всех его преимуществах мне пришлось отказаться от его применения, поскольку он вызывал у меня местные побочные действия – глаза слезились, краснели и ужасно зудели. Врач пожалел, что сразу назначил мне средство комбинированное, так как теперь не знает на что именно такая реакция – на тимолол или бринзоламид.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Источник: https://zrenie.guru/brinzolamid

Бринзоламид

Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе.  Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель  «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.

Фармакологическое действие

При открытоугольной глаукоме  в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается.

Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих  образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания.

Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных.

Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом,  глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме.

При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.

Показания

Бринзоламид  и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Также противопоказано использовать глазные капли при острой закрытоугольной глаукоме, так как исследования препарата при этом заболевании не проводились.

Также не назначают средство при печеночной или почечной недостаточности и при одновременном приеме других блокаторов карбоангидразы, выпускаемых в виде таблеток.

Читайте также:  Болит левый глаз: причины и лечения заболевания, профилактика патологии

О приеме средства детьми и его действии пока нет зафиксированных данных, поэтому для предотвращения возможных нежелательных реакций все же не стоит применять лекарство детям. Кроме того, неизвестны реакции на препарат у беременных.

В опытах над животными  было установлено, что после приема препарата беременными самками рождалось потомство со сниженным весом. Поэтому прием Бринзоламида не рекомендуется в этот период во избежание негативного воздействия на плод.

Капли возможно назначить только в том случае, когда  риск навредить ребенку будет меньше риска осложнений у матери без лечения именно этим препаратом. Также нет данных об использовании глазных капель во время кормления грудью. Так как  опасность проникновения препарата в материнское молоко все же есть, стоит отказаться либо от кормления грудью на время лечения, либо от самого препарата.

Побочное действие

В большинстве случаев Бринзоламид не вызывает каких-либо побочных действий, однако иногда прием лекарства может спровоцировать такие расстройства зрения, как диплопия (двоение в глазах), пелену перед глазами, сухость, жжение, зуд и ощущение «инородного тела» в глазу, а также вызвать блефарит, конъюнктивит, слезотечение и кератоконъюнктивит.

Есть вероятность появления головной боли, тошноты, явлений диспепсии, неприятного привкуса во рту. В особо редких случаях на фоне приема Бринзоламида повышается артериальное давление, появляются боли в груди и в области почек.

При исследованиях, проводившихся на животных, не было выявлено такого побочного действия, как негативное влияние на способность к размножению. Было доказано, что самцы и самки, которым вводился препарат, воспроизводили потомство с той же частотой, что и животные, не принимавшие лекарство.

  Также не было зафиксировано какой-либо канцерогенности (возможности вызывать развитие новообразований) и мутагенности (возможности провоцировать мутации в генетическом материале) препарата. Кроме того, не исключается вероятность развития аллергических реакций, в том числе и тяжелых, особенно при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Были отмечены случаи летального исхода после приема Бринзоламида. Также возникали такие осложнения, как  синдром Стивена-Джонсона, апластическая анемия, агранулоцитоз, токсический эпидермальный некролиз и другие.

При появлении первых признаков аллергии стоит прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

При местном применении обычно не возникает опасности вызвать передозировку препаратом, однако, при приеме внутрь возможно развитие ацидоза и нарушений нервной системы.

При передозировке проводят симптоматическую терапию, направленную на купирование симптомов и восстановление состояния кислотно-основного равновесия организма. В ходе лечения необходим постоянный мониторинг (наблюдение) за составом электролитов  в крови и уровня рН.

Особенно большое значение придают концентрации калия в крови, так как именно этот необходимый элемент страдает при передозировке Бринзоламидом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат, используемый местно, не стоит сочетать с пероральными препаратами, ингибирующими карбоангидразу, так как при совместном применении местных и системных блокаторов происходит усиление их действия и чрезмерное подавление функции фермента не только в тканях глаза, но и в других системах и органах, что приводит к нежелательным реакциям. При снижении функции карбоангидразы  снижается и обратное всасывание ионов натрия и бикарбоната в почках. Вследствие этого увеличивается количество выделяемой мочи, а также усиливается выделение калия и повышается уровень рН. Не рекомендуется принимать средство одновременно с салицилатами: при их взаимодействии возможно нарушение кислотно-основного равновесия в организме. Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать пятнадцатиминутный интервал между инстилляцией препарата  и других глазных капель.

Особые указания и меры предосторожности

При использовании контактных линз перед инстилляцией капель необходимо их снять, так как препарат может в них накапливаться.

Надевать контактные линзы обратно стоит через 15 минут после закапывания препарата.

Также при лечении Бринзоламидом возможно временное нарушение зрения – появление тумана перед глазами, поэтому нужно очень аккуратно управлять автотранспортом в ближайшие полчаса после использования препарата.

Препарат хранится в темном сухом месте при температуре до 30 градусов Цельсия не более двух лет. После вскрытия флакона глазные капли необходимо использовать в течение четырёх недель.

Цена

Средняя цена на препараты, содержащие Бринзоламид, колеблется от 600 до 800 рублей. В аптеках из аналогов, близких по содержанию, наиболее распространенными будут глазные капли «Азопт», «Азарга». На портале Проглаза.ру можно также узнать об аналогичных глазных каплях, сходных по действию. Таковыми средствами являются Диакарб, Диуремид и «Арутимол».

Последний препарат, как и «Азарга», содержит тимолол, однако его цена на порядок ниже остальных аналогов. Но у этих глазных капель достаточно много противопоказаний, поэтому в этом плане Бринзоламид и содержащие его заменители выгодно отличаются от «Арутимола».

Так, например, «Азарга» не рекомендуется при заболевании бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, различными нарушениями работы сердца. Это связано с возможностью тимолола действовать не только на адренорецепторы в глазах, но и во всем организме, и, в частности, в легких и сердце.

Другими противоглаукомными средствами – игнибиторами карбоангидразы можно назвать глазные капли «Трусопт» и «Дорзопт», у которых также есть достаточно много противопоказаний. Также на портале можно прочитать об отзывах на капли для глаз Бринзоламид.

В большинстве из них говорится об эффективности препарата в лечении глаукомы, однако некоторые пациенты отмечали у себя побочные и аллергические реакции. Тем не менее, препарат признан как один из наиболее действенных в офтальмологической практике.

Бринзоламид применяется при болезнях:

Способ применения

Глазные капли «Бринзоламид» применяют только местно согласно инструкции: по одной капле в нижний конъюнктивальный мешок глаза два раза в сутки. Перед применением флакон необходимо встряхнуть с закрытой крышкой. Во избежание инфицирования важно соблюдать чистоту капельницы и не прикасаться к ней руками или какими-либо предметами.

Курс лечения зависит от формы заболевания, общего состояния, показаний, противопоказаний и определяется лечащим врачом. Ни в коем случае не стоит самостоятельно принимать глазные капли без контроля офтальмолога, так как это может привести к осложнениям.

Кроме того, только врач может установить правильный диагноз и определить необходимость назначения Бринзоламида.

Источник: https://proglaza.ru/drugs/kapli/brinzolamid-e.html

Капли для глаз Бринзоламид

Глазные капли Бринзоламид используют в офтальмологии для лечения глаукомы.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкцияКапли для глаз Бринзоламид – это эффективное средство от глаукомы

Средство применяется во время лечения и профилактики, найти его можно практически в каждой аптеке на территории СНГ.

Фармакологическое действие

Бринзоламид представляет собой противоглаукомное средство. Таким образом, при попадании препарата в организм, уменьшается продукция внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, в результате мы получаем значительное снижение давления внутри глаза.

В результате проведенных исследований было отмечено, что после нескольких применений капель для глаз, внутриглазное давление снижалось, что способствовало улучшению кровотока и нормализации зрения.

Замечено улучшения зрения после прохождения терапии в течении 14 дней.

Когда назначается

Назначают капли для глаз Бринзоламид при таких заболеваниях как:

  1. Глазной гипертензии.
  2. Открытоугольной глаукоме.
  3. Помутнение сетчатки глаза.

Инструкция по применению

Капли можно приобрести в аптеке без рецепта врача, но это не значит, что можно самостоятельно выбирать для себя препарат и определять дозировку самостоятельно.

Обычно применяют капли на поврежденный глаз в течении 24 часов двух раз вполне достаточно.

Cостав и форма выпуска

В состав капель для глаз Бринзоламид:

  1. Бринзоламид.
  2. Хлорид натрия.
  3. Маннитол.
  4. Соляная кислота.
  5. Очищенная вода.
  6. Хлорид Бензалкония.
  7. Карбомер.
  8. Тилоксапол.
  9. Эдетат Динатрия.

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкцияПроизводится в виде капель для глаз по 10 мг

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний по применению препарата, следующим пациентам:

  • женщинам в период беременности;
  • женщинам в период лактации;
  • с повышенной чувствительностью к составляющим препарата;
  • при острой закрытой глаукоме;
  • людям с почечной недостаточность;
  • детям до 10 лет.

Побочные эффекты

Возможно проявление побочных эффектов в случае передозировки или непереносимости капель, это выражено следующими проявлениями:

  1. Двоение в глазах.
  2. Сухость.
  3. Жжение.
  4. Зуд.
  5. Дискомфорт.
  6. Блефарит.
  7. Конъюнктивит.
  8. Слезотечение.
  9. Неприятный привкус во рту.
  10. Боль в груди.
  11. Повышенное давление.
  12. Аллергическая реакция.

Особые указания к применению

  • Начинать использование капель рекомендовано после осмотра офтальмолога.
  • Если вы носите контактные линзы, прежде чем закапать глаза снимайте их, после проведения процедуры надеть их обратно можно через 20 минут.
  • Воздержитесь от вождения автотранспортным средством в период лечения.
  • Женщины в период беременности могут использовать капли только в том случае, если польза от капель значительно превышает вред.
  • Хранить капли необходимо в сухом месте недоступном от детей при комнатной температуре избегая попадания прямых солнечных лучей.
  • Срок годности составляет 24 месяца, с момента первого использования не более одного месяца, затем необходимо утилизировать капли.

Аналоги

Представляем вам ряд препаратов аналогов, по схожему спектру воздействия, но с отличием в цене:

  • Визомитин;
  • Макулин;
  • Макулин плюс;
  • Левомицетин-Акос.

Цена

Стоимость капель для глаз Бринзоламид на территории России составляет от 500 рублей.

В Украине стоимость капель составляет от 250 гривен.

Источник: https://uglaznogo.ru/kapli-dlya-glaz-brinzolamid.html

Бринзоламид — инструкция, отзывы, аналоги и цена. Читайте на сайте Московской Глазной Клиники!

Бринзоламид – кристаллический белый порошок, действующий как ингибитор карбоангидразы. Растворим в метаноле и этаноле, не растворим в воде. Применяется в офтальмологии для лечения офтальмогипертензии (офтальмотонуса) и открытоугольной глаукомы. Входит в состав некоторых ЛС для снижения ВГД (моно препарат Азопт, комбинированный препарат Азорга).

Состав и форма выпуска

Бринзоламид – нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.

Читайте также:  Пузырьки на веках: что делать, классификация, как лечить

Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.

Фармакологические свойства

Бринзоламид – вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты.

Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах). Эффект снижения ВГД, при применении бринзоламида, достигается путем уменьшения продукции внутриглазной влаги цилиарными отростками.

Предположительно это происходит по причине более медленного образования ионов бикарбоната и последующего замедления транспорта натрия, транспорта жидкости.

В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.

Показания к применению

  • Офтальмогипертензия (офтальмотонус).
  • Открытоугольная глаукома.

Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.

Способ применения и дозы

В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.

Противопоказания

  • Непереносимость бринзоламида или сульфонамидов.
  • Гиперхлоремический ацидоз.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности.
  • Возраст до 18 лет.
  • Острая закрытоугольная глаукома.

Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД.

В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Побочные действия

  • Временное затуманивание зрения, сухость в глазу, блефарит, кератит, ощущение инородного тела, гиперемия, диплопия, глазной дискомфорт выделения из глаза и боль, чешуйки на веках, конъюнктивит, слезотечение.
  • Металлический или кислый привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, тошнота, диспепсия.
  • Ринит, фарингит, боли в груди.
  • Повышение АД, головокружение, диспноэ.
  • Аллергические реакции, дерматит, кожная сыпь, алопеция.
  • Боль в почках.

Передозировка

Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.

Лекарственные взаимодействия

Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).

Особые указания

Системная абсорбция бринзоламида может стать причиной развития побочных эффектов, общих для сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, молниеносный некроз печени, апластическая анемия и прочие расстройства кровеносной системы.

После местного применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения и прочие его расстройства. Это обязательно учитывать при необходимости вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами.

Перед применение бринзоламида местно, нужно снимать контактные линзы. Возвращать их назад, разрешается только через 15 минут после инстилляции.

Необходимо соблюдать 10-ти минутный интервал между инстилляциями бринзоламида и прочих офтальмологических средств.

Глаукома — коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.

Источник: https://mgkl.ru/patient/aptechka/brinzolamid

Бринзоламид (капли для глаз при глаукоме)

Бринзоламид - глазные капли: аналоги, инструкция

Бринзоламид относится к противоглаукомным средствам, действие которого связано с угнетением фермента карбоангидазы. В результате снижается продукция водянистой влаги и стабилизируется уровень внутриглазного давления.

Состав и форма выпуска

Выпускают Бринзоламид в виде 1% раствора по 5 мл во флаконе. Дополнительными веществами раствора являются вода, соляная кислота (гидроксид натрия), бензалкония хлорид, карбомер, маннитол, хлорид натрия, динатрия эдетат.

Фармакологическое действие

Бринзоламид угнетает карбоангидразу, которая участвует в процессах образования водянистой влаги. В результате избыточная секреция внутриглазной жидкости прекращается, а давление нормализуется. При местном нанесении небольшая часть препарата попадает в системный кровоток и может накапливаться в эритроцитах. Период полувыведения в связи с этим достигает 100 дней.

Показания

Капли для глаз Бринзоламид назначают пациентам с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Способ применения

Бризоламид назначают для местного использования. Закапывают нужное количество раствора дважды в сутки в нижний конъюнктивальный мешок. Чтобы избежать инфицирования, нельзя прикасаться капельницей к нестерильным поверхностям. Точную дозировку определяет врач после обследования.

Противопоказания

Бринзоламид противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности, при остром приступе закрытоугольной глаукомы, при одновременном исопльзовани пероральных блокаторов карбоангидразы.

Не рекомендуется назначать Бринзоламид детям, беременным, в период лактации.

Побочные действия

Обычно использование Бринзоамида не приводит к развитию негативных реакций. Однако, в ряде случаев возникает диплопия, пелена перед глазами, жжение, сухость, блефарит, конъюнктивит. Системные эффекты включают диспепсию, головокружение, гипертонию, боль в груди.

Редкие побочные эффекты включают тяжелую аллергию, синдром Стивена-Джонса, агранулоцитоз, апластическую анемию, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

При случайном приеме Бринзоламида внутрь могут развиться ацидоз и нейропатия. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Важно контролировать уровень электролитов (в особенности калия) и кислотность крови.

Взаимодействия

Не нужно сочетать назначение Бринзоламида с пероральными ингибиторами карбоангидразы, салицилатами, так как это может вызвать электролитные нарушения.

При совместном использовании других капель для глаз, следует соблюдать пятнадцатиминутный перерыв.

Особые указания

Во время лечения не стоит использовать мягкие контактные линзы. Жесткие линзы нужно удалить из глаза перед инстилляцией и вернуть на место спустя четверть часа. При этом может временно снизиться зрение из-за появления тумана. В связи с этим требуется осторожность при работе с опасными механизмами и управлении транспортом.

Источник: https://glaucomacentr.ru/lechenie-glaukomi/drops/373-brinzolamid

Бринамид : инструкция по применению

  • В клинических испытаниях при участии 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолол малеатом 5 мг/мл, наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях: дисгевзия (6,0%) (горький или необычный привкус во рту после закапывания), временная нечеткость зрения (5,4%) после закапывания продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.
  • Частые побочные реакции (от ≥1/100 до
  • Со стороны органов зрения: нарушения зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.
  • Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания).
  • Нечастые побочные реакции (от ≥1/1000 до
  • Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит, фарингит, синусит.
  • Со стороны кровеносной и лимфатической системы: снижение числа красных кровяных клеток, гиперхлоремия.
  • Со стороны нервной системы: двигательные расстройства, амнезия, головокружение, парестезии, головная боль, апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.
  • Со стороны органов зрения: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, глазные депозиты, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, блефарит, глазной зуд, конъюнктивит, отек глаз, мейбомит, блики, фотофобия, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, нарушения ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, выделения из глаз, шелушения кожи края век, слезотечение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-дыхательная недостаточность, брадикардия, сердцебиение.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, носовое кровотечение, боль в области ротоглотки, фаринголарингеальная боль, раздражение горла, раздражение верхних дыхательных путей, кашель, ринорея, чихание.
  • Со стороны пищеварительной системы: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, дискомфорт в желудке, метеоризм, учащенный стул, желудочно-кишечные расстройства, гипестезия ротовой полости, сухость во рту.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, макулопапулезная сыпь, стянутость кожи.
  • Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в пояснице, мышечные спазмы, миалгия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: боль в области почек.
  • Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
  • Общие и местные реакции: боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, ощущение недомогания.
  • Травмы, отравления и осложнения при назначении: ощущение инородного тела в глазу.
  • Редкие побочные реакции (от ≥1/10 000 до
  • Со стороны нервной системы: нарушение памяти, сонливость, бессонница.
  • Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, нерегулярный сердечный ритм.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная гиперреактивность, заложенность верхних дыхательных путей, заложенность пазух носа, заложенность носа, кашель, сухость в носу.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, алопеция, генерализованный зуд.
  • Общие и местные реакции: боль в области грудной клетки, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
  • Неизвестные побочные реакции (невозможно оценить по имеющимся данным): Инфекции и инвазии: ринит.
  • Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита.
  • Со стороны нервной системы: тремор, гипестезия, агевзия.
  • Со стороны органов зрения: нарушения роговицы, нарушения зрения, глазная аллергия, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
  • Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: отклонения функциональных проб печени от нормы.

  1. Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, эритема.
  2. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в конечности.
  3. Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия.
  4. Общие и местные реакции: периферический отек, недомогание.
  5. Описание некоторых побочных реакций
Читайте также:  Оказание первой помощи при травмах глаз: как проводится

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) наиболее частый системный побочный эффект, связанный с приемом бринзоламида, по данным клинических исследований.

Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный проток.

Чтобы снизить вероятность возникновения данной побочной реакции, после закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для перекрытия носослезного протока или немного прикрыть веки.

Бринамид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно.

С применением ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, кровеносной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом.

При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, как и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

При применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных реакций. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из лекарственных средств в режиме монотерапии.

  • Дети
  • Во время небольших краткосрочных клинических испытаний у 12,5% педиатрических пациентов наблюдались побочные реакции, большая часть из которых были местные несерьезные офтальмологические реакции, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз, усиление слезотечения.

Источник: https://apteka.103.by/24179-brinamid-instruktsiya/

Бринзоламид :: Инструкция,Глазные капли,Аналоги,Цена

Характеристика вещества Бринзоламид

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоглаукомное.

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза.

Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней.

В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I.

В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%.

Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед.

При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида.

Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28нед.

Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli).

В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Применение вещества Бринзоламид

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератогенные эффекты.

В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18  мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Побочные действия вещества Бринзоламид

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.
  • Со стороны респираторной системы: 1–5% — ринит, одышка, фарингит.
  • Со стороны органов ЖКТ: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
  • Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Взаимодействие

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Передозировка

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Способ применения и дозы

Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Меры предосторожности вещества Бринзоламид

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов.

Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения.

Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

  1. У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).
  2. Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).
  3. Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Источник: http://47medportal.ru/brinzolamid-instruktsiya-glaznyie-kapli-analogi-tsena.htm

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector